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聚乙二醇的主要应用领域是什么

2021-11-06 16:17:53

乙二醇的主要应用领域是什么?

聚乙二醇化技术应用广泛。除了蛋白/多肽类药物外,还可以和小分子药物、核苷酸结合形成相应的聚乙二醇修饰药物。此外,聚乙二醇衍生物还可用于封闭血管和隔离组织。

蛋白质/多肽用于聚乙二醇药物的修饰。


当前及今后,聚乙二醇工业应用生物工程技术在蛋白、肽等药物装饰方面的研究较多,尤其是干扰素、人胰岛素、促红细胞生成素、白细胞介素、生长激素等的修饰。PEG技术能延长这些药物的半衰期,降低其免疫原性,改善其水溶性。

蛋白质多肽药物由多种氨基酸组成。药效于人体后,一般经肾脏迅速排出,或因体内大量的酶和蛋白质分解而丧失活力。所以,这些药物的药效很短,而且在短期内会有明显的改变。另外,这种药物在体外能被人类免疫系统识别为异体,从而导致更多副作用。

合成一种特殊的聚乙二醇衍生物(其端基通常容易与特定的蛋白质或多肽结合),并与蛋白质/多肽药物结合,形成用聚乙二醇修饰的蛋白质/多肽药物。因为PEG衍生物进一步提高了药物的相对分子质量,且不易降解,通过肾滤出体外,延长了药物在体内的有效浓度维持时间;长链PEG衍生物包绕药物,阻止药物快速水解或被免疫系统识别;平稳血药浓度,减少用量。


PEG修饰药物能明显延缓药物在组织中浓度的下降,而聚乙二醇修饰药物则能使药物缓释延长单次注射的药效期,从而达到减少给药次数的效果。由于蛋白不断重组,病人用药的次数由每日一次甚至几天减少到一周一次,大地缓解了频繁注射带来的身心痛苦,在一定程度上提高了病人的依从性,避免了频繁注射带来的二次污染。长期而言,这也能减轻病人的治疗负担。所以,蛋白的长期重组市场易于被患者接受,市场反应良好。今后,短期用药会进一步向长期用药过渡,聚乙二醇修饰药的市场规模也会扩大。



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